Четверг, 19.07.2018, 14:48
Электронная медицинская бибилиотека
Главная | Регистрация | Вход Приветствую Вас Гость | RSS
Меню сайта
Категории раздела
Антагонисты опиатов [3]
Наркотические аналгетики [20]
Ненаркотические аналгетики и НПВС [87]
Форма входа
Поиск
Главная » Статьи » Аналгезирующие средства » Антагонисты опиатов

НАЛОКСОН (Naloxonum)
НАЛОКСОН (Naloxonum) . (-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон, или ( - )-17-аллил-4, -эпокси 3, 14-дигидроксиморфинан-6-он.
Синонимы: Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti.
По химической структуре налоксон близок к налорфину, при атоме азота он также содержит аллильный радикал и отличается главным образом наличием оксо (= О) заместителя вместо гидроксила ( -ОН) в положении 14.
Фармакологически налоксон отличается тем, что является <<чистым>> опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к m - и х-рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения.
Вводят налоксон внутримышечно или внутривенно, при приеме внутрь малоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1 - 3 мин), но относительно непродолжительно (от 0,5 до 3 - 4 ч) в зависимости от дозы и способа применения.
Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими аналгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса эндогенной опиодной системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию.
Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения для терапии наркоманий (см. Налтрексон) .
Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания.
Применяют налоксон в качестве антагониста <<чистых>> агонистов обычно в дозе 0,4 - 0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, буторфонала) требуются большие дозы налоксона (до 10 - 15 мг).
Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении <<чистых>> агонистов и более высокие дозы при употреблении агонистовантагонистов.
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона гидрохлорида. Выпускается также специальная лекарственная форма для применения у новорожденных - Narcan neonatal с содержанием 0,02 мг налоксона в 1 мл раствора.
Категория: Антагонисты опиатов | Добавил: max_doc (06.05.2010)
Просмотров: 291
Друзья сайта
  • Официальный блог
  • Сообщество uCoz
  • FAQ по системе
  • Инструкции для uCoz
  • Статистика
    MyMed



    Яндекс цитирования

    MedLinks - Вся медицина в Интернет