ЦИЗАПРИД (Cisapride).
цис-4-Амино-5-хлор-N-[1-[3-(пара-фторфенокси)пропил]-3-метокси-4-пиперидил]-орто-анизамид.
Синонимы: Координакс, Периперид, Перистил, Сизапро, Цисап, Цисапид, Цисаприд, Cisap, Cisapid, Cisapro, Coordinax, Peristil, Prepulsid.
Кристаллический порошок. Нерастворим в воде, плохо растворим в метаноле, растворим в ацетоне.
Холиномиметическое вещество, отличающееся по структуре от ацетилхолиноподобных соединений.
Механизм действия связывают с усилением выделения ацетилхолина из окончаний постганглионарных холинергических нервов, особенно брыжеечных сплетений кишечника. Повышает тонус и двигательную активность кишечника, а также тонус сфинктера пищевода, предупреждает забрасывание содержимого желудка в пищевод. Ускоряет опорожнение желудка и двенадцатиперстной кишки.
По действию цизаприд близок к метоклопрамиду (см.) и домперидону (см.), однако по молекулярным механизмам действия эти препараты существенно различаются: цизаприд является стимулятором холинергических процессов, а метоклопрамид и домперидон - антагонистами дофаминовых (Д2) рецепторов.
Действует быстрее и сильнее, чем метоклопрамид и домперидон.
Быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет 35-40%, Сmax - 1-1,5 ч, Т1/2 (при пероральном введении) - 6-12 ч; подвергается биотрансформации в печени, выводится с мочой и фекалиями в виде метаболитов.
Назначают при парезе желудка, рефлюкс-эзофагите, атонии кишечника (хронических запорах), диспепсии, для ускорения перистальтики при рентгенологическом исследовании ЖКТ.
Применяют внутрь и парентерально.
Внутрь (за 15 мин до еды) назначают взрослым в виде таблеток по 0,005-0,015 г (до 0,02 г) или по 10 мл 0,1% суспензии 3-4 раза в сутки.
«Стандарты диагностики и лечения больных с заболеваниями органов пищеварения» рекомендуют применение цизаприда в комплексной терапии постхолецистэктомического синдрома и холециститов (по 0,01 г 3-4 раза в день в течение 2 нед и более).
Детям назначают в виде суспензии: в возрасте от 1 года до 5 лет по 0,0025 г (2,5 мг), старшего возраста по 0,005-0,01 г (5-10 мг) 2-3 раза в день.
Возможные побочные эффекты: сонливость, судороги, аритмии, ксеростомия, диспепсия, гепатит, миалгия, отеки, угнетение кроветворения, аллергические реакции.
Противопоказания: желудочно-кишечные кровотечения, выраженные нарушения функций печени и почек, беременность, кормление грудью.
Формы выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг) (N. 20, 30); 0,1% суспензия для приема внутрь во флаконах по 60 и 100 мл; 0,2% и 0,5% растворы для инъекций в ампулах по 2 мл.
Хранение: список Б.
|
