|
|
КАТАДОЛОН (Katadolon)
КАТАДОЛОН (Katadolon)
капс. 100 мг; уп. контурн. яч. 10 пач. картон. 1; №015611/01, 29.12.2006 от Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия); произв.: AWD.pharma (Германия); код EAN:4043589001897
Состав и форма выпуска:
Капсулы 1 капс.
флупиртина малеат 100 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат; коповидон;
магния стеарат; кремния диоксид коллоидный
оболочка капсулы: желатин; вода очищенная; железа оксид красный (Е172);
титана диоксид (Е171); натрия лаурилсульфат
в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 1, 3, 5 или 20 упаковок.
Характеристика: Флупиртин является прототипом нового класса веществ SNEPCO (Selective Neuronal Potassium Channel Opener - селективные активаторы нейрональных калиевых каналов). Относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания.
Фармакологическое действие: анальгезирующее, миорелаксирующее, нейропротективное.
Фармакокинетика: После приема внутрь практически полностью (до 90%) быстро всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1. Метаболит М1 (2-амино-3- ацетамино-6-[4-фтор]- бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит (М2) - биологически не активный, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином. T1/2 из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч - для суммы основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с более молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 препарата (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и его концентрации в плазме крови (соответственно в 2-2,5 раза).
Выводится в основном (69%) почками: 27% - в неизменном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде второго метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота), а также нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.
Фармакодинамика: Эффекты основаны на непрямом антагонизме флупиртина по отношению к NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторам, на активации нисходящих механизмов модуляции боли и ГАМКергических процессов.
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5-НТ1-, 5-НТ2-, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.
Анальгетическое действие. Флупиртин в терапевтических дозах активирует (открывает) потенциалнезависимые каналы ионов калия, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, - блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной сенситизации (болевой чувствительности) и феномена wind up («взвинчивания» - нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие. Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
Нейропротективное действие. Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких внутриклеточных концентраций ионов кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
Показания: Лечение острой и хронической боли:
вызванной мышечным спазмом;
при злокачественных новообразованиях;
при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах;
головная боль;
дисменорея;
посттравматические боли.
Противопоказания: гиперчувствительность;
печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии;
холестаз;
выраженная миастения;
алкоголизм;
беременность;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
больные, имеющие нарушения функции почек, печени;
больные старше 65 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. В случае необходимости назначения препарата в период лактации требуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество активного вещества может проникать в материнское молоко.
Побочные действия: Наиболее часто (>10% случаев): слабость (около 15% больных), встречающаяся в начале лечения.
Часто (от 1 до 10%): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор/понос, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль.
Редко (от 0,1 до 1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (повышенная температура тела, крапивница и зуд).
Очень редко (менее 0,01%): повышение активности печеночных трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без).
Побочные действия в основном зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают сами по себе во время проведения или после окончания лечения.
Взаимодействие: Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.
В связи с тем что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность вытеснения из комплекса с белками других одновременно принимаемых ЛС. Так, показано, что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из белковых связей, что при одновременном приеме может приводить к усилению их активности. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс), для того чтобы исключить возможную гипокоагуляцию или снизить дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими средствами, влияющими на свертывание крови, нет (ацетилсалициловая кислота и др.).
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется проводить регулярный контроль за уровнем печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Передозировка: Симптомы: тошнота, учащенное сердцебиение, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Взрослым: по 1 капс. 3-4 раза в день с равным интервалом между приемами. При выраженных болях - по 2 капс. 3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг (что соответствует 6 капс.). Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.
Больным старше 65 лет: в начале лечения - по 1 капс. утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
У больных с выраженными признаками снижения функции почек или гипоальбуминемией суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение.
У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).
Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.
Меры предосторожности: У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать уровень ферментов печени и содержание креатинина в моче.
У больных старше 65 лет или с выраженными признаками снижения функции почек или гипоальбуминемией необходимо проводить коррекцию дозы.
Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма, рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Особые указания: При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в сыворотке крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не имеет клинического значения.
|
| Категория: Ненаркотические аналгетики и НПВС | Добавил: max_doc (07.05.2010)
|
| Просмотров: 753
|
|
|
|
