|
|
ФИЗОСТИГМИН (Physostigminum)
ФИЗОСТИГМИН (Physostigminum).
Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов - семян западно-африканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae).
По химическому строению физостигмин относится к производным индола, содержит уретановую группу.
В медицинской практике применяют физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas).
Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum.
Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1 : 100), растворим в спирте (1 : 12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы готовят ех tempere асептически или подвергают тиндализации.
Физиостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.
Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1 - 2 капли 0,25 - 1 % раствора 1 - 6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5 - 15 мин и держится 2 - 3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2 - 0,25 %).
При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25 %) с пилокарпином (1 %).
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0,5 -1 мл 0,1 % раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.
В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом заболевании снижено содержание в коре большого мозга холинацетилтрансферазы - фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.). Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера. Однако достаточно стойкого лечебного эффекта физостигмин не дает. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни Альцгеймера, ведется поиск специфических агонистов М1-мускариновых постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних М2-рецепторов, способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными окончаниями.
Высшие дозы физостигмина салицилата для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.
При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление саливации, бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушении ритма сердца, судорожные реакции и др.
Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.
Растворы отпускают в склянках оранжевого стекла.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте.
Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1
Physostigmini salicylatis 0,025
Aq. destill. 10 ml
M. D. in vitro nigro
S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 4 - 6 раз в день
|
| Категория: Ингибиторы холинэстеразы | Добавил: max_doc (03.05.2010)
|
| Просмотров: 508
|
|
|
|
